Importantes agentes para defesa contra armas de guerra química são reativadores da acetilcolinesterase humana (huAChE) inibida por compostos organofosforados neurotóxicos (OP), e precisam de uma permeabilidade razoável pela barreira hematoencefálica (HB). Neste trabalho, oximas neutras, que penetram HB melhor do que as oximas catiônicas atualmente utilizadas como agentes de defesa, foram testadas como reativadores da huAChE inibida com paraoxon usando o método de Ellman modificado e pralidoxima (2-PAM) como padrão positivo. A oxima neutra mais ativa foi a 2-tiofenoaldoxima, que reativou 93% da huAChE inibida, sendo 12% mais eficiente do que a 2-PAM. Os resultados mostraram que oximas neutras simples possuem potencial para atuarem como antídotos para intoxicação com OPs neurotóxicos, sugerindo maior investigação no desenvolvimento de agentes de defesa neutros.

Important defense agents against chemical warfare weapons, which are reactivators of human acetylcholinesterase (huAChE) inhibited by neurotoxic organophosphorus compounds (OP), need a reasonable permeation of the hematoencephalic barrier (HB). In this work, neutral oximes, which permeate HB better than the cationic oximes currently used as defense agents, were tested as reactivators of huAChE inhibited with paraoxon using the modified Ellman test with pralidoxime (2-PAM) as positive standard. The most active neutral oxime was (thiophen-2-yl)aldoxime, which reactivated 93% of the inhibited huAChE and was 12% more effective than 2-PAM. The results showed that simple neutral oximes have potential to function as antidotes for intoxication with neurotoxic OPs, suggesting further research on the development of neutral defense agents.

CONTEXTUALIZAÇÃO: A Classificação Internacional de Funcionalidade, Incapacidade e Saúde (CIF) precisa ser empregada amplamente na pesquisa e prática clínica, mas há escassez de trabalhos que vinculem sua utilização a instrumentos de avaliação utilizados na fisioterapia. OBJETIVO: Comparar os instrumentos de avaliação do sono, cognição e função com a CIF em pacientes com AVE. MÉTODOS: Participaram 12 pacientes (seis mulheres), com idade média de 55,4 (±6,2) anos e tempo de recuperação de sete a 36 meses. Os pacientes foram avaliados pelo Índice de Qualidade do Sono de Pittsburgh (IQSP), Miniexame do Estado Mental (MEEM) e Índice de Barthel (IB). A comparação da frequência das categorias registradas da CIF com os itens dos instrumentos foi realizada por meio do teste de Fisher e teste do qui-quadrado. A concordância das categorias registradas por dois avaliadores foi analisada pelo Índice de Kappa. RESULTADOS: Na análise do IQSP, encontrou-se um escore médio de 5,0 (±3,0); para o MEEM, de 22,5 (±3,4) e para o IB, de 74,6 (±17,2). Na CIF, as alterações identificadas nos instrumentos anteriores foram registradas em 46 categorias, sendo a maior parte no componente "Funções do Corpo", seguido de "Atividades e Participação". Encontrou-se uma concordância interavaliador de 0,87 para o IQSP (substancial), de 0,44 para o MEEM (moderada) e de 0,39 para o IB (justa). CONCLUSÕES: Os resultados indicam que as concordâncias de cada instrumento foram muito diferentes, sugerindo a necessidade de maior utilização desses instrumentos na prática fisioterapêutica, a fim de otimizar a formulação e padronização do diagnóstico fisioterapêutico.

BACKGROUND: The International Classification of Functioning, Disability and Health (ICF) should be widely used in research and clinical practice, but there are few studies that do so with the evaluation instruments used in physical therapy. OBJECTIVE: To compare instruments that evaluate sleep, cognition and function in stroke patients according to the ICF. METHODS: Twelve patients (6 women) with a mean age of 55.4 (±6.2) years and a recovery time from 7 to 36 months took part in the study. Patients were evaluated using the Pittsburgh Sleep Quality Index (PSQI), the Mini-Mental State Examination (MMSE) and Barthel Index (BI). A frequency comparison of ICF categories and those of the above-mentioned instruments was performed using Fisher's exact test and chi-square. Agreement regarding the categories was recorded by two evaluators and assessed with the Kappa index. RESULTS: Mean scores of 5.0 (±3.0), 22.5 (±3.4) and 74.6 (±17.2) were found for the PSQI, MMSE and BI, respectively. The changes identified in the other instruments were recorded in 46 ICF categories, with the most frequent component being "Body Functions", followed by "Activities and Participation". We found an inter-rater agreement of 0.87 for the PSQI (substantial), 0.44 for the MMSE (moderate) and 0.39 for BI (fair). CONCLUSIONS: The results indicate that the instruments' concordance differed greatly, which suggests a more thorough use of these instruments in physical therapy to optimize the formulation and standardization of diagnoses.

Os agentes de guerra química constituem uma das maiores ameaças do mundo moderno. Dentre estes, destacam-se os agentes neurotóxicos, em virtude de sua alta letalidade e periculosidade. Eles são compostos organofosforados que atuam pela inibição da enzima acetilcolinesterase, a qual é fundamental no processo de transmissão de impulsos nervosos. Existem várias formas de tratamento para a intoxicação por organofosforados, mas nenhuma delas é eficaz contra todos os agentes conhecidos ou contra todos os seus efeitos. Esta revisão tem como foco o uso de compostos organofosforados como agentes neurotóxicos de guerra química. Após uma breve introdução histórica, será feita uma discussão sobre as principais características estruturais e biológicas da acetilcolinesterase, seguida por uma revisão das propriedades dos compostos organofosforados e da sua aplicação como agentes de guerra química. Por fim, serão discutidas as formas de tratamento contra estes agentes, com ênfase nas oximas usadas para reativar a acetilcolinesterase inibida.

Chemical warfare agents constitute one of the greatest threats in the modern world. Among them, the neurotoxic agents are of special interest due to their high lethality and danger. Neurotoxic agents are organophosphorus compounds that act by inhibiting the enzyme acetylcholinesterase, which is fundamental for the control of transmission of nervous impulses. There are several ways of treating intoxication by organophosphorus compounds, but none of them is efficient against all the known neurotoxic agents or against all of their effects. This review focus on the use of organophosphorus compounds as neurotoxic chemical warfare agents. After a brief historical introduction, it will be done a discussion about the structural and biological characteristics of acetylcholinesterase, followed by a review of the properties of organophosphorus compounds and their application as chemical warfare agents. Finally, the ways of treatment against intoxication with these agents will be discussed, with emphasis on the oximes used for reactivating the inhibited acetylcholinesterase.